摘要:
目的：研究美敏伪麻缓释胶囊经单、多次给药后的药动学特征，评估其在健康志愿者体内的安全性。方法22例受试者随机、开放试验设计，研究单、多次给药药动学特征。血浆中氯苯那敏、伪麻黄碱、右美沙芬、右啡烷采用LC-MS/MS法测定，药动学参数采用WinNonlin软件计算。安全性特征以记录到的所有不良事件来进行评价。结果整个研究过程中没有严重不良事件报告。单次口服美敏伪麻缓释胶囊后，伪麻黄碱、氯苯那敏、右美沙芬和右啡烷均在3～5 h达峰，t1/2分别为6.30±1.17、23.3±6.91、10.4±2.19、8.62±3.04 h，Cmax分别为203±40.4、5.05±1.39、4.29±3.95、1.95±0.72 ng/mL， AUClast分别为2050±559、137±47.5、61.3±67.5、17.2±6.58μg＆#183;h/L，AUCinf分别为2140±570、161±63.8、17.6±6.65、62.8±69.3μg＆#183;h/L。在2次/d，连续给药4 d后基本达到稳态血药浓度，伪麻黄碱、氯苯那敏、右美沙芬和右啡烷的Cmax、Cmin、AUCtau, ss与单次给药比较均有不同程度的升高，波动系数的平均值为107%～271%。结论美敏伪麻缓释胶囊多次给药后4 d达到稳态血药浓度，暴露均较单次给药后有所增高，在健康志愿者体内安全性良好。
